Il présente plusieurs différences : 1) l'ajout d'un groupe méthyle en position 17-alpha pour protéger le médicament du métabolisme lorsqu'il est pris par voie orale et 2) le remplacement du groupe 3-céto habituel par un groupe pyrazole, le médicament devient un stéroïde hétérocyclique (17b-hydroxy-17-méthyl-5a-androstano[3,2-c] pyrazole).
Cette modification a un effet marqué sur l'augmentation du pouvoir anabolisant du stéroïde, tout en diminuant son androgénicité. Le stanozolol est beaucoup moins proche des récepteurs androgènes que la testostérone et la dihydrotestostérone. En même temps, il a une demi-vie plus longue et une capacité de liaison aux protéines sanguines plus faible. Le stanozolol est classé comme un stéroïde anabolisant. Il présente l'une des plus grandes différences entre les effets anabolisants et androgènes de tous les stéroïdes du marché, il n'est pas aromatique.